ZypAdhera® Olanzapinpamoat

Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.

ZypAdhera® (Olanzapinpamoat): Halbwertszeit und Elimination

ZypAdhera® hat als Depotformulierung eine längere Halbwertszeit als orales Olanzapin; die Elimination kann durch verschiedene Faktoren beeinflusst werden

Halbwertszeit

ZypAdhera®: 30 Tage

Zyprexa®: 30 Stunden

(Fachinformation ZypAdhera®)


Aufgrund der Resorptionshalbwertszeit von 30 Tagen bei ZypAdhera® (arzneilich wirksamer Bestandteil Olanzapinpamoat) geht man davon aus, dass die Aufnahme ins Gewebe voraussichtlich alle 30 Tage um ungefähr 50% zurückgeht. Daher sinkt die Plasmakonzentration nach der letzten Injektion langsam über den Zeitraum von einem Monat (Heres, 2014).

Die Resorption und Ausscheidung sind ungefähr sechs bis acht Monate nach der letzten Injektion abgeschlossen (Fachinformation ZypAdhera®).


Elimination

Die Plasma-Clearance von oralem Olanzapin ist bei Frauen niedriger (18,9 l/Std) als bei Männern (27,3 l/Std), und bei Nichtrauchern (18,6 l/Std) niedriger als bei Rauchern (27,7 l/Std). Vergleichbare pharmakokinetische Unterschiede zwischen Männern und Frauen und zwischen Rauchern und Nichtrauchern wurden in klinischen Studien mit ZypAdhera® beobachtet. Allerdings ist das Ausmaß der Bedeutung von Geschlecht oder Rauchen auf die Olanzapin Clearance gering im Vergleich zu der generellen individuellen Variabilität (Fachinformation ZypAdhera®).


Ältere Patienten

Es wurden keine spezifischen Untersuchungen mit ZypAdhera® bei älteren Patienten durchgeführt. ZypAdhera® wird für die Therapie bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) nicht empfohlen, außer wenn eine gut verträgliche und wirksame Dosierung mit oralem Olanzapin bereits erreicht wurde. Eine niedrigere Anfangsdosis (150 mg/4 Wochen) ist nicht routinemäßig angezeigt, sollte aber für Patienten, die 65 Jahre oder älter sind, in Betracht gezogen werden, wenn weitere klinische Faktoren dies rechtfertigen.

Bei gesunden älteren Personen (65 und älter) war jedoch die mittlere Eliminationshalbwertszeit im Vergleich zu jüngeren Personen verlängert (51,8 versus 33,8 Stunden) und die Clearance verringert (17,5 versus 18,2 l/Std). Die pharmakokinetische Variabilität lag bei älteren Personen im gleichen Bereich wie bei jüngeren. Bei 44 schizophrenen Patienten, die älter als 65 Jahre waren und Dosierungen zwischen 5 und 20 mg/ Tag erhielten, wurde kein Unterschied im Nebenwirkungsprofil festgestellt.

Es wird nicht empfohlen ZypAdhera® bei Patienten > 75 Jahren neu zu beginnen (Fachinformation ZypAdhera®).


Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei einem Vergleich von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin Clearance < 10 ml/min) und gesunden Probanden gab es keinen signifikanten Unterschied der mittleren Eliminationshalbwertszeit (37,7 vs. 32,4 Std) oder der Clearance (21,2 vs. 25,0 l/Std.). Eine Massenbilanzierungsstudie zeigte, dass etwa 57 % von radioaktiv markiertem Olanzapin im Urin ausgeschieden werden, vornehmlich als Metabolite. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurden in Studien mit ZypAdhera® nicht untersucht.

Daher wird empfohlen, dass diese Patienten auf eine gut verträgliche und wirksame Dosis mit oralem Olanzapin eingestellt werden, bevor eine Therapie mit ZypAdhera® begonnen wird.

Eine niedrigere Anfangsdosis (150 mg/4 Wochen) sollte für diese Patienten in Betracht gezogen werden (Fachinformation ZypAdhera®).


Eingeschränkte Leberfunktion

Eine kleine Studie zur Auswirkung einer eingeschränkten Leberfunktion mit 6 Patienten mit klinisch signifikanter (Child-Pugh-Score A (n = 5) und B (n = 1)) Leberzirrhose zeigte einen geringen Effekt auf die Pharmakokinetik von oral verabreichtem Olanzapin (2,5 – 7,5 mg Einzeldosis): Patienten mit leichter bis moderater Leberfunktionsstörung hatten eine leicht erhöhte systemische Clearance und eine kürzere Eliminationshalbwertszeit verglichen mit den Patienten ohne Leberfunktionsstörung (n = 3). Es waren mehr Raucher unter den Patienten mit Leberzirrhose (4 von 6; 67 %) als unter den Patienten ohne Leberfunktionsstörung (0 von 3; 0 %).

Patienten mit Leberfunktionseinschränkung wurden mit ZypAdhera® nicht untersucht. Daher wird empfohlen, dass diese Patienten auf eine gut verträgliche und wirksame Dosis mit oralem Olanzapin eingestellt werden, bevor eine Therapie mit ZypAdhera® begonnen wird (Fachinformation ZypAdhera®).


In einer Untersuchung mit oralem Olanzapin an Kaukasiern, Japanern und Chinesen zeigte sich kein Unterschied bezüglich der pharmakokinetischen Parameter in diesen 3 Populationen. (Fachinformation ZypAdhera®).



QUELLENANGABEN

Heres S, Kraemer S, Bergstrom RF, Detke HC. Pharmacokinetics of olanzapine long-acting injection: the clinical perspective. Int Clin Psychopharmacol. 2014;29(6):299-312.


Fachinformation ZypAdhera®

Datum der letzten Prüfung: 2019 M02 12

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