Verzenios® Abemaciclib

Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.

Wie wirkt Verzenios® (Abemaciclib)?

Abemaciclib inhibiert die Cyclin-abhängigen Kinasen (cyclin-dependent kinase, CDK) 4 und 6, die kontinuierliche Exposition führt zu Seneszenz und Apoptose.

Fachinformation

Abemaciclib ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen (cyclin-dependent kinase, CDK) 4 und 6, und zeigte in enzymatischen Assays die höchste Aktivität gegen Cyclin D1/CDK4. Abemaciclib verhindert die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) und blockiert so den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase der Zellteilung, was zur Unterdrückung des Tumorwachstums führt. In Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszelllinien verhinderte die kontinuierliche Hemmung mit Abemaciclib einen Rebound-Effekt hinsichtlich der Phosphorylierung von Rb und resultierte somit in Seneszenz und Apoptose. In vitro sind Rb-negative und Rb-verminderte Krebszelllinien im Allgemeinen weniger sensitiv gegenüber Abemaciclib. In Brustkrebs-Xenograft-Modellen führte die Therapie mit Abemaciclib bei ununterbrochener täglicher Einnahme in klinisch relevanten Konzentrationen allein oder in Kombination mit Antiöstrogenen zu einer Reduktion der Tumorgröße.1

Referenzen

1. Verzenios [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., Niederlande.

Glossar

CDK = cyclin-dependent kinase, Cyclin-abhängige Kinase

HR+ = hormone receptor-positiv, Hormonrezeptor-positiv

Rb = retinoblastoma protein, Retinoblastom-Protein

Datum der letzten Prüfung: 2018 M10 11

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