Mounjaro® Tirzepatid

Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.

Wie wirkt Mounjaro® (Tirzepatid)?

Tirzepatid verbessert die glykämische Kontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes durch mehrere Mechanismen, darunter eine erhöhte Insulinsekretion, verringerte Glukagonsekretion, verbesserte Insulinsensitivität und ein verringertes Körpergewicht.

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Der Mechanismus hinter dem Tirzepatid Molekül

Tirzepatid ist ein lang wirkender GIP- und GLP-1-Rezeptor-Agonist. Beide Rezeptoren sind auf den endokrinen α- und β-Zellen der Bauchspeicheldrüse, in Gehirn, Herz, Gefäßen, Immunzellen (Leukozyten), Darm und Niere vorhanden. GIP-Rezeptoren sind auch auf Adipozyten zu finden. 1

Menschen mit Typ-2-Diabetes (T2D) haben aufgrund einer beeinträchtigten Inkretinwirkung eine verringerte postprandiale Glukose (PPG)-Clearance.2,3 Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP) ist für einen Großteil der Inkretinwirkung verantwortlich. Bei Menschen mit T2D bleiben die GIP-Plasmaspiegel erhalten; die Funktionalität in Bezug auf die Inkretinwirkung ist jedoch verringert und es wird angenommen, dass dies ein Ergebnis der reduzierten funktionellen Beta-Zellmasse ist.4

Tirzepatid ist hochselektiv für menschliche GIP- und GLP-1-Rezeptoren. Tirzepatid hat eine hohe Affinität sowohl zu GIP- als auch zu GLP-1-Rezeptoren. Die Aktivität von Tirzepatid auf dem GIPRezeptor ist ähnlich wie die des nativen GIP-Hormons. Die Aktivität von Tirzepatid am GLP-1- Rezeptor ist im Vergleich zum nativen GLP-1-Hormon geringer. 1

Die Wirkung von Tirzepatid auf die Insulinausschüttung, die Insulinempfindlichkeit und die Glukagon-Konzentration

Tirzepatid verbessert die glykämische Kontrolle durch Senkung der Nüchtern- und postprandialen Glukosekonzentration bei Patienten mit Typ-2-Diabetes über unterschiedliche Mechanismen. 1

Insulinausschüttung

Tirzepatid erhöht die Glukosesensitivität der β-Zellen des Pankreas. Es steigert die Insulinsekretion in der ersten und zweiten Phase in einer glukoseabhängigen Weise. 1

In einer hyperglykämischen Clamp-Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes wurde Tirzepatid hinsichtlich der Insulinsekretion mit Placebo und dem selektiven GLP-1-Rezeptor-Agonisten Semaglutid 1 mg verglichen. Tirzepatid 15 mg erhöhte die Insulinsekretionsrate in der ersten und zweiten Phase um 466 % bzw. 302 % gegenüber dem Ausgangswert. Bei der Insulinsekretionsrate in der ersten und zweiten Phase gab es unter Placebo keine Veränderung.1

Insulinempfindlichkeit

  • Tirzepatid verbessert die Insulinsensitivität.
  • Tirzepatid 15 mg verbesserte die Ganzkörper-Insulinsensitivität um 63 %, gemessen am M-Wert, einem Maß für die Glukoseaufnahme im Gewebe unter Verwendung des hyperinsulinämischen euglykämischen Clamps. Der M-Wert war bei Placebo unverändert.
  • Tirzepatid senkt das Körpergewicht bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, was zu einer Verbesserung der Insulinempfindlichkeit beitragen kann. Die verringerte Nahrungsaufnahme unter Tirzepatid trägt zur Verringerung des Körpergewichts bei. Die Verringerung des Körpergewichts ist hauptsächlich auf die reduzierte Fettmasse zurückzuführen.1

Glucagon-Konzentration

Tirzepatid senkte glucoseabhängig die Nüchtern- und postprandiale Glukagon-Konzentration. Tirzepatid 15 mg verringerte die Nüchtern-Glucagon-Konzentration um 28 % und die Glucagon-AUC nach einer gemischten Test-Mahlzeit um 43 %, bei Placebo kam es zu keiner Veränderung.1

Die Wirkung von Tirzepatid auf die Magenentleerung

Tirzepatid verzögert die Magenentleerung, was die Absorption von Glukose nach einer Mahlzeit verlangsamen und zu einem positiven Effekt auf die postprandiale Glykämie führen kann. Die durch Tirzepatid induzierte Verzögerung der Magenentleerung nimmt mit der Zeit ab.1

Video zum Wirkmechanismus von Tirzepatid

Weitere Details zum Wirkmechanismus von Tirzepatid finden sie unter folgendem Link zu einem englischen Video:  Tirzepatide Mechanism of Action Video.

Referenzen

1Mounjaro [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., Niederlande

2Nauck MA, Meier JJ. Incretin hormones: their role in health and disease. Diabetes Obes Metab. 2018;20(suppl 1):5-21. https://doi.org/10.1111/dom.13129

3Bagger JI, Knop FK, Lund A, et al. Impaired regulation of the incretin effect in patients with type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(3):737-745. https://doi.org/10.1210/jc.2010-2435

4Nauck MA, Meier JJ. The incretin effect in healthy individuals and those with type 2 diabetes: physiology, pathophysiology, and response to therapeutic interventions. Lancet Diabetes Endocrinol. 2016;4(6):525-536. http://dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15)00482-9

Datum der letzten Prüfung: 19. Juli 2022


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