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Rayvow® Lasmiditan
Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.
Wie wird Rayvow® (Lasmiditan) verstoffwechselt und ausgeschieden?
Lasmiditan wird hauptsächlich durch solche Enzyme hepatisch und extrahepatisch metabolisiert, die keine P450-Cytochrom-Enzyme sind.
Biotransformation von Lasmiditan
Hauptmetaboliten von Lasmiditan, die im Plasma und Urin identifiziert wurden, sind
- S-M8, durch Ketonreduktion zu Alkohol (Hauptweg)
- M7, durch Oxidation am Piperidinring, und
- M18, durch eine Kombination von M7- und M8-Wegen.1
Im Vergleich zu Lasmiditan sind die Metaboliten pharmakologisch inaktiv.2
Die folgenden Enzyme waren nicht an der Metabolisierung von Lasmiditan beteiligt: 2
- MAO-A,
- MAO-B,
- Flavin-Monooxygenase 3,
- CYP450-Reduktase,
- Xanthinoxidase,
- Alkoholdehydrogenase,
- Aldehyddehydrogenase und
- Aldo-Keto-Reduktasen.
Elimination von Lasmiditan
Lasmiditan wird hauptsächlich über den Metabolismus eliminiert.2
Lasmiditan wurde mit einem geometrischen Mittelwert von t½ von ungefähr 5,7 Stunden eliminiert. Bei täglicher Dosierung wurde keine Akkumulation von Lasmiditan beobachtet. Die geschätzte mittlere Gesamtkörper-Clearance betrug 66,2 l/h.2
Lasmiditan zeigt im Allgemeinen eine lineare PK über den klinischen Dosisbereich von 50 bis 200 mg.2
Lasmiditan wird hauptsächlich verstoffwechselt ausgeschieden. Die renale Ausscheidung ist ein Nebenweg der Lasmiditan-Clearance, wobei etwa 3 % der Dosis als unverändertes Lasmiditan im Urin vorliegt. Metabolit S-M8 machte ungefähr 66 % der Dosis im Urin aus, wobei der Großteil der Ausscheidung innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme erfolgte.2
Referenzen
1Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2Rayvow [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., Niederlande.
Datum der letzten Prüfung: 12. August 2021