Hauptmetaboliten von Lasmiditan, die im Plasma und Urin identifiziert wurden, sind

• S-M8, durch Ketonreduktion zu Alkohol (Hauptweg)
• M7, durch Oxidation am Piperidinring, und
• M18, durch eine Kombination von M7- und M8-Wegen.1

Im Vergleich zu Lasmiditan sind die Metaboliten pharmakologisch inaktiv.2

Die folgenden Enzyme waren nicht an der Metabolisierung von Lasmiditan beteiligt: 2

• MAO-A,
• MAO-B,
• Flavin-Monooxygenase 3,
• CYP450-Reduktase,
• Xanthinoxidase,
• Alkoholdehydrogenase,
• Aldehyddehydrogenase und
• Aldo-Keto-Reduktasen.

Lasmiditan wird hauptsächlich über den Metabolismus eliminiert.2

Lasmiditan wurde mit einem geometrischen Mittelwert von t½ von ungefähr 5,7 Stunden eliminiert. Bei täglicher Dosierung wurde keine Akkumulation von Lasmiditan beobachtet. Die geschätzte mittlere Gesamtkörper-Clearance betrug 66,2 l/h.2 

Lasmiditan zeigt im Allgemeinen eine lineare PK über den klinischen Dosisbereich von 50 bis 200 mg.2 

Lasmiditan wird hauptsächlich verstoffwechselt ausgeschieden. Die renale Ausscheidung ist ein Nebenweg der Lasmiditan-Clearance, wobei etwa 3 % der Dosis als unverändertes Lasmiditan im Urin vorliegt. Metabolit S-M8 machte ungefähr 66 % der Dosis im Urin aus, wobei der Großteil der Ausscheidung innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme erfolgte.2