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Mounjaro® Tirzepatid
Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.
Wie ist Mounjaro® (Tirzepatid) aufgebaut?
Tirzepatide ist ein einmal wöchentlich injizierbares Arzneimittel zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D). Es ist ein einzelnes Molekül, das sowohl die GIP- als auch die GLP-1-Rezeptoren bindet und aktiviert.
Anwendungsgebiete von Tirzepatid
Tirzepatid ist angezeigt zur Behandlung von Erwachsenen mit unzureichend eingestelltem Diabetes mellitus Typ 2 als Ergänzung zu Diät und Bewegung
- als Monotherapie, wenn die Einnahme von Metformin wegen Unverträglichkeiten oder Kontraindikationen nicht angezeigt ist,
- zusätzlich zu anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Diabetes mellitus.1
Beschreibung des Tirzepatid Moleküls
Das Tirzepatid Molekül
Basierend auf präklinischen Studien bindet es am GLP-1-Rezeptor mit etwas geringerer Affinität als endogenes GLP-1, bindet jedoch am GIP-Rezeptor mit gleicher Affinität wie endogenes GIP.3,4
Um ein einmal wöchentliches Dosierungsschema weiter zu fördern, wird der C-Terminus von Tirzepatid amidiert und 2 nicht kodierte Aminosäurereste an den Positionen 2 und 13 über eine Acylierungstechnologie hinzugefügt. Diese Aminosäurereste ermöglichen eine eine Albuminbindung (Chemische Struktur von Tirzepatid).3
Abkürzungen: A = Alanin; Aib = nicht kodierter Aminosäurerest (noncoded amino acid residue); D = Asparaginsäure; E = Glutaminsäure; F = Phenylalanin; G = Glycin; I = Isoleucin; K = Lysin; L = Leucin; P = Prolin; Q = Glutamin; S = Serin; T = Threonin; V = Valin; W = Tryptophan; Y = Tyrosin;
Referenzen
1Mounjaro [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., Niederlande
2Frias JP, Nauck MA, Van J, et al. Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. Lancet. 2018;392(10160):2180-2193. https://doi.org/10.1016/s0140-6736(18)32260-8
3Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009
4Samms RJ, Christe ME, Collins KAL, et al. GIPR agonism mediates weight-independent insulin sensitization by tirzepatide in obese mice. J Clin Invest. 2021;131(12):e146353. https://doi.org/10.1172/JCI146353.
Datum der letzten Prüfung: 18. August 2022