Retsevmo® Selpercatinib

Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.

Was ist der Wirkmechanismus von Retsevmo® (Selpercatinib)?

Selpercatinib ist ein Kinase-Inhibitor, der Wildtyp-RET und mehrfach mutierte RET-Isoformen hemmt.

Wirkmechanismus

Selpercatinib ist ein Inhibitor der RET (rearranged during transfection) Rezeptor-Tyrosin-Kinase. Selpercatinib inhibierte den RET-Wildtyp, mehrere, mutierte RET-Isoformen und VEGFR1 und VEGFR3 mit IC50-Werten im Bereich von 0,92 nM bis 67,8 nM.1

In anderen Enzym-Assays inhibierte Selpercatinib bei höheren Konzentrationen, die klinisch noch erreichbar waren, auch FGFR 1, 2 und 3.1

Bestimmte Punktmutationen in RET oder chromosomale Rearrangements, wie z. B. in-frame RET-Fusionen mit verschiedenen Partnern, können zur Bildung von konstitutiv aktivierten, chimären RET-Fusionsproteinen führen, die als onkogene Treiber durch Förderung der Zellproliferation von Tumorzelllinien wirken können. In in vitro und in vivo Tumormodellen zeigte Selpercatinib Antitumor-Aktivität in Zellen, die eine konstitutive Aktivierung des RET-Proteins infolge von Genfusionen und Mutationen aufweisen, wie z. B.

  • CCD6-RET

  • KIF5B-RET

  • RET V804M und

  • RET M918T.1

Außerdem zeigte Selpercatinib bei Mäusen, denen intrakraniell ein vom Patienten stammender RET-Fusionspositiver Tumor implantiert wurde, eine Antitumor-Aktivität.1

Referenzen

1. Retsevmo [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.

Glossar

CCDC6 = coiled-coil domain containing 6

FGFR = Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (fibroblast growth factor receptor)

IC50 = halbe maximale Hemmkonzentration 

KIF5B = Kinesin-Familienmitglied 5B (kinesin family member 5B)

RET = während der Transfektion neu geordnet (rearranged during transfection)

VEGFR = vaskulärer Endothelial-Wachstumsfaktorrezeptor (vascular endothelial growth factor receptor)

Datum der letzten Prüfung: 2021 M01 22


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