Verzenios® Abemaciclib

Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.

Verzenios® (Abemaciclib): WIrkmechanismus anderer CDK4 &6 Inhibitoren

Abemaciclib wurde nicht in direkten Vergleichsstudien mit anderen Cyclin-abhängigen Kinase 4 und 6 (CDK4 und 6) Inhibitoren verglichen.

Detaillierte Informationen

Abemacilicb ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen (cyclin-dependent kinase, CDK) 4 und 6, mit einer höheren Aktivität gegen Cyklin D1/CDK 4 in enzymatischen Essays.

In Brustkrebs fördert Cyklin D1 / CDK 4 die Phosphorylierung von Rb, Zellproliferation und Tumorwachstum. Abemaciclib verhindert diese Phosphorylierung von Rb und blockiert das Voranschreiten der Zelle von G1 zur S Phase des Zellzyklus, was zur Unterdrückung des Tumorwachstums in preklinischen Modellen nach kurzer Inhibitition des Targets gezeigt wurde. 

Das Aufrechterhalten der Inhibition durch kontinuierliche Abemaciclib Einnahme verhindert eine Rebound Phosphorylierung von Rb und einen damit einhergehenden Wiedereintritt der Zelle in den Zellzyklus. Dies führt zur Seneszenz und Apoptose. In Brustkrebs-Xenograft-Modellen führte die Therapie mit Abemaciclib bei ununterbrochener täglicher Einnahme allein oder in Kombination mit Antiöstrogenen zu einer Reduktion der Tumorgröße.1

Für Informationen zu anderen CDK4 & 6 Inhibitoren dieser Wirkstoffklasse kontaktieren Sie bitte den Hersteller des jeweiligen Arzneimittels.

Referenzen

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

Glossar

CDK = cyclin-dependent kinase, Cyclin-abhängige Kinase

ER+ = estrogen receptor posivite, Östrogenrezeptor-positiv

Rb = retinoblastoma protein, Retinoblastom-Protein

Datum der letzten Prüfung: 2020 M01 01


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