Verzenios® Abemaciclib

Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.

Verzenios® (Abemaciclib): Wirkmechanismus

Abemaciclib inhibiert die Cyclin-abhängigen Kinasen (cyclin-dependent kinase, CDK) 4 und 6, die kontinuierliche Exposition führt zu Seneszenz und Apoptose.

Fachinformation

Abemaciclib ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen (cyclin-dependent kinase, CDK) 4 und 6. Diese Kinasen werden durch Ihre Bindung an D-Cycline aktiviert. In Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszelllinien fördern Cyclin D1 und CDK4/6 die phosphorylierung des Retinoblastom Proteins (Rb), Zellzyklusprogression und Zellproliferation. In vitro inhibiert eine kontinuierliche Gabe von Abemaciclib die Pb phosphorylierung und blockiert die Progression von der G1 zur S Phase des Zellzyklusses, dies führt zu Seneszenz und Apoptose. In Brustkrebs-Xenograft-Modellen führte die Therapie mit Abemaciclib bei ununterbrochener täglicher Einnahme in klinisch relevanten Konzentrationen allein oder in Kombination mit Antiöstrogenen zu einer Reduktion der Tumorgröße. 1

Referenzen

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

Glossar

CDK = cyclin-dependent kinase, Cyclin-abhängige Kinase

HR+ = hormone receptor-positiv, Hormonrezeptor-positiv

Rb = retinoblastoma protein, Retinoblastom-Protein

Datum der letzten Prüfung: 2017 M08 11

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