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Olumiant® Baricitinib
Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.
Nach oraler Gabe wird Baricitinib rasch resorbiert, wobei die mediane Zeit bis zum mittleren höchsten Plasmaspiegel (tmax) etwa eine Stunde (Bereich von 0,5 – 3,0 h) und die absolute Bioverfügbarkeit etwa 79 % (CV [Variationskoeffizient] = 3,94 %) beträgt.1
Eine Nahrungsaufnahme führte zu einer um bis zu 14 % verringerten Exposition, einem Rückgang von Cmax um bis zu 18 % und verzögerte tmax um 0,5 Stunden. Eine Einnahme zusammen mit den Mahlzeiten war mit keiner klinisch relevanten Wirkung auf die Exposition verbunden.1
Entsprechend der kurzen tmax von BARI und der Durchgangszeit oraler Arzneimittel im Dünndarm, wird angenommen, dass der Großteil der Absorption im oberen Gastrointestinaltrakt stattfindet.2
Das mittlere Verteilungsvolumen nach einer intravenösen Infusion betrug 76 Liter, was auf eine Verteilung von Baricitinib in das Gewebe hinweist. Baricitinib wird zu etwa 50 % an Plasmaproteine gebunden.1
Die Metabolisierung von Baricitinib wird durch CYP3A4 vermittelt, wobei weniger als 10 % der verabreichten Dosis eine Biotransformation durchlaufen.1
Im Plasma konnten keine Metaboliten quantifiziert werden. In einer klinischen pharmakologischen Studie wurde Baricitinib vorwiegend als unveränderter Wirkstoff über den Urin (69 %) und die Faeces (15 %) ausgeschieden. Nur vier unwesentliche oxidative Metaboliten wurden identifiziert (3 im Urin, 1 in den Faeces), was ungefähr 5 % bzw. 1 % der Dosis ausmacht.1
In vitro ist Baricitinib
Baricitinib ist in klinisch relevanten Konzentrationen kein Inhibitor der Transporter5
Die renale Elimination ist der wesentliche Clearance-Mechanismus für Baricitinib, mittels glomerulärer Filtration und aktiver Ausscheidung über
In einer klinischen pharmakologischen Studie wurden etwa 75 % der verabreichten Dosis über den Urin eliminiert, während etwa 20 % der Dosis über die Faeces ausgeschieden wurden.1
Die mittlere scheinbare Clearance (CL/F) und die Halbwertszeit in Patienten mit rheumatoider Arthritis betrugen 9,42 L/Std (CV = 34,3 %) und 12,5 Stunden (CV = 27,4 %). In Patienten mit rheumatoider Arthritis sind Cmax und AUC im Steady State um jeweils das 1,4- bzw. 2,0-fache höher als bei Gesunden.1
Die mittlere scheinbare Clearance (CL/F) und die Halbwertszeit bei Patienten mit atopischer Dermatitis betrug 11,2 l/Std (CV = 33,0 %) bzw. 12,9 Std (CV = 36,0 %). Bei Patienten mit atopischer Dermatitis sind Cmax und AUC im Steady State jeweils das 0,8-fache von jenen Werten bei Patienten mit rheumatoider Arthritis.1
Die mittlere scheinbare Clearance (CL/F) und die Halbwertszeit bei Patienten mit Alopecia areata betrug 11,0 l/Std (CV = 36,0 %) bzw. 15,8 Std (CV = 35,0 %). Bei Patienten mit Alopecia areata betragen Cmax und AUC im Steady State jeweils das 0,9-fache von jenen Werten bei Patienten mit rheumatoider Arthritis. 1
Es zeigte sich, dass die Nierenfunktion die Baricitinib-Exposition signifikant beeinflusst.1
Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionseinschränkung gab es keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Baricitinib. Die Anwendung von Baricitinib bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung wurde nicht untersucht.1
Ein Alter von ≥ 65 Jahren oder ≥ 75 Jahren hat keinen Einfluss auf die Baricitinib-Exposition (Cmax und AUC).1
Die Sicherheit, Wirksamkeit und die Pharmakokinetik von Baricitinib bei Kindern und Jugendlichen ist bisher noch nicht erwiesen.1
hatten keinen klinisch relevanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Baricitinib.1
Die mittleren Effekte von intrinsischen Faktoren auf pharmakokinetische Parameter (AUC und Cmax) lagen generell im inter-individuellen pharmakokinetischen Schwankungsbereich. Es ist daher aufgrund dieser Patientencharakteristika keine Dosisanpassung erforderlich.1
1Olumiant [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., Niederlande.
2Wilson CG. The organization of the gut and the oral absorption of drugs: anatomical, biological, and physiological considerations in oral formulation development. In: Wilson CG, Crowley PJ, eds. Controlled Release in Oral Drug Delivery. 1st ed. Springer US (online); 2011:27-48. http://dx.doi.org/10.1007/978-1-4614-1004-1
Datum der letzten Prüfung: 13. Juni 2022
Medizinische Information
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06172-273-2222
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