Hilfreiche Tipps bei der Suche:
- Verwenden Sie mindestens zwei spezifische Suchbegriffe.
- Verwenden Sie keine Sätze oder Fragen.
- Versuchen Sie, Suchbegriffe zu verwenden, die Ihre gewünschte Information am besten umschreibt.
Abasaglar® Insulin glargin
Die folgenden Informationen werden als Antwort auf Ihre Anfrage zur Verfügung gestellt und können Informationen über Dosierung, Formulierungen und Bevölkerungsgruppen enthalten, die sich von der Zulassung unterscheiden.
Abasaglar ist ein Humaninsulinanalogon, dass für eine geringe Löslichkeit bei neutralem pH-Wert vorgesehen ist. Es ist bei dem sauren pH-Wert (pH 4) der Abasaglar-Injektionslösung komplett löslich.1
Nach der Injektion in das Subkutangewebe wird die saure Lösung neutralisiert, was zur Bildung von Mikropräzipitaten führt, aus denen kontinuierlich geringe Mengen von Abasaglar freigesetzt werden. 1
Abasaglar zeigt eine langsame und lang andauernde Absorption sowie auf ein relativ konstantes Konzentrations-Zeit-Profil ohne ausgeprägten Höchstwert über einen Zeitraum von 24 Stunden. 1
Das Insulin glargin wird am Carboxy-Ende der Beta-Kette abgebaut, wodurch die zwei aktiven Metaboliten M1 und M2 entstehen. Die In-vitro-Aktivität von M1 und M2 gleicht der von Insulin. 1
Insulinrezeptorbindung
Abasaglar ähnelt menschlichem Insulin sehr in Bezug auf die Insulinrezeptor-Bindungskinetik. Es kann daher als Vermittler der gleichen Wirkungsart über den Insulinrezeptor wie Insulin angesehen werden. 2
IGF-1-Rezeptorbindung
Die Wirkstärke von IGlar bei der Stimulierung der Autophosphorylierung des IGF-1R ist ungefähr 5-mal höher als bei menschlichem Insulin. Allerdings ist die Wirkstärke von IGlar bei der Autophosphorylierung des gleichen Rezeptors ungefähr 30 Mal geringer als die Wirkstärke des IGF-1. Die mitogenen Wirkstärken der Insulin-glargin-Metabolite M1 und M2 sind vergleichbar mit derjenigen von menschlichem Insulin. 3
Die in gesunden Patienten und solchen mit T1DM gefundene therapeutische IGlar-Konzentration war ähnlich den Werten frei zirkulierender IGF-1, da 99 % der IGF-1 an die IGF-bindenden Proteine 1–6 gebunden wurden. Aufgrund verminderter Affinität für den IGF-1-Rezeptor konkurriert Insulin glargin allerdings wahrscheinlich nicht mit IGF-1 an diesem Rezeptor. 3
1. Abasaglar [Fachinformation]. Eli Lilly Nederland B.V., Niederlande.
2. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
3. Sommerfeld MR, Müller G, Tschank G, et al. In vitro metabolic and mitogenic signaling of insulin glargine and its metabolites. PLoS One. 2010;5(3):e9540. http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0009540
Glossar
Abasaglar = Abasaglar® (insulin glargine injection) 100 Einheiten/mL
IGF = insulin-like growth factor
IGF-1 = insulin-like growth factor 1
IGF-1R = insulin-like growth factor 1 receptor
IGlar = insulin glargine
M1 = 21A-Gly-human insulin
M2 = 21A-Gly-des-30B-Thr-human insulin
T1DM = Typ 1 Diabetes mellitus
Datum der letzten Prüfung: 2019 M01 10
(montags bis freitags von 8.30 Uhr bis 16.30 Uhr)Medizinische Information
06172-273-2222Feedback
(08 00) 5 45 59 77Ihre Meinung ist uns wichtig. Wir freuen uns auf Ihre Wünsche, Anregungen oder auch Kritik.